今回は勃起薬の明るい未来について書いてみたい。
てか記事を書いているうちにそう確信が深まってきたんだが・・・・
100歳まで勃起は可能だ！と期待が高まった。
いつも勃起の話ばっかりしててよく飽きないわね
以下記事にはいる・・・・・
前回５大ED治療薬のうちステンドラについてまとめてみたが。
作用機序は３大ED治療薬と同じである。
陰茎海綿体内にある、勃起を阻害するPDE5（ホスホジエステラーゼ5）という酵素を選択的に阻害する。
また、ちんこの動脈および海綿体にある平滑筋肉の環状グアノシン一リン酸(cGMP)を増加させる。
この作用により血管が拡張され、血流量が増えることで陰茎組織への血流も増加し、勃起不全を解消する。
調べた結果としてはステンドラは同じ作用機序の３大ED治療薬には負けるかなあという印象である。コスパが悪すぎるからだ。
ただ。
効果が出るのが早いのと。食事の影響を受けにくい。緊急事態には使えるかも・・・・・
また、副作用が出にくいので今までのED治療薬の副作用が強い方は試す価値があると思う。
私は今でも満足よ
メシル酸フェントラミンとは
今回まとめてみたいのはフェントラミンである。
これがまた人気がある。
有名でもなく、ED治療薬としても承認されていないから、勃起薬として国内の販売はない。
ウィキで見てみると。
フェントラミン(Phentolamine、レジチン(Regitine))は可逆的α1･2受容体非選択的遮断薬である。
主にα1受容体遮断による血管拡張薬として機能する。
低血圧とα2受容体遮断により交感神経を緊張させ、反射性頻脈を起こすこともある。
とあって。
可逆的α1･2受容体非選択的遮断薬であるというと。
α1･2受容体非選択的遮断薬といえば、前立腺肥大や高血圧症、更にはハゲ（AGA）の特効薬として使われているものとしてこのサイトではおなじみのもの。
交感神経α受容体遮断薬（こうかんしんけいあるふぁじゅようたいしゃだんやく、alpha-adrenergic blocking agent; alpha blocker）とは交感神経のアドレナリン受容体のうち、α受容体のみに遮断作用を示す薬剤のことである。主に高血圧・尿路結石・前立腺肥大による排尿障害などの治療に用いられている。（ウィキ）
当然勃起関連にも関係がある。
そういえばハゲのところで出てきたね
あれはもう。前立腺肥大のことを調べてたら、それと高血圧、ハゲの特効薬として使われていることがわかって興奮したものだ。
また勃起関連にも有効であるとは思っていたが。
ただそのときにはED治療薬に匹敵するような、ことさら勃起薬として絶大な効果があるというものとして認識していなかった。
もしこれが確実な効果があるとすれば。
３大ED治療薬とは作用機序が違うので。
バイアグラなどが効果がなかったとか、副社用が強すぎて使えないという人にとっては朗報である可能性がある。
ウィキにも
血管を拡張して血流を増やす作用があるため、海綿体内に注入することで勃起不全の治療にも用いられる
とあった。
実際注射液もある。
このフェントラミン。
なぜメシル酸フェントラミンという形でつかわれているのかというと。
安定化のためであるという。
以下サイトは非常に有益なサイトである。
課題】血流を増加させるためのαアドレナリン受容体アンタゴニストを含む安定な液体製剤の提供。
【解決手段】ｐＨが２．０から６．０の範囲内である、低用量のαアドレナリン受容体アンタゴニスト、水性溶媒および金属キレート剤を含む、安定な液体製剤。該αアドレナリン受容体アンタゴニストとしては、フェントラミン、塩酸フェントラミン、メシル酸フェントラミン、トラゾリン、ヨヒンビン、ラウオルシン、ドキサゾシン、ラベタロール、プラゾシン、テラゾシンもしくはトリマゾシン、または上記のいずれかの薬学的に許容される塩から選択されるものであり、特に、メシル酸フェントラミンであることが好ましい。該金属キレート剤としては、エチレンジアミン三酢酸二アンモニウム、ヒドロキシエチル-エチレンジアミン三酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、ニトリロ酢酸、クエン酸またはＥＤＴＡから選択されるものであることが好ましい。
とある。
元々血圧を一時的に下げる緊急治療などに使われる降圧剤としての利用や、局所麻酔を解除するために開発されたものなんだそうだが。
いずれもキレート化したメシル酸フェントラミンの形で投与されているんだという。
米国特許第4,659,714号(特許文献１)には、血管収縮剤、特に血管壁のαアドレナリン受容体部位に作用する血管収縮剤を同時投与することによって局所麻酔を持続させる方法が開示されている。米国特許第4,659,714号(特許文献１)はまた、持続的な麻酔効果を減少させるためにαアドレナリン受容体アンタゴニストをその後に投与することも開示している。この特許に記載されているαアドレナリン受容体アンタゴニストの群には、メシル酸フェントラミンが含まれる。しかし、例として、「フェントラミン」の投与が言及されている。メシル酸フェントラミンは、FDAに認可され、かつ水に容易に溶解することから、投与されたのはメシル酸フェントラミンである可能性がかなり高い。対照的に、フェントラミンはFDAに認可されておらず、かつ水に比較的不溶性である。
ということで。フェントラミン投与というときにはメシル酸フェントラミンの形で投与されているとのこと。
医療用に普通に使われているってことは信頼性は高いようね
ED治療薬としても秀逸なメシル酸フェントラミン
本来、血圧の降下剤としてとか、麻酔効果を解除するために開発されたものだが、ED治療薬には転用されて使われていうということだね(^^ゞ
バイアグラもそうだけど、別の用途に開発されたものが勃起薬として使われている例は多い。
つまり。
メシル酸フェントラミンは、交感神経拮抗薬として、海綿体への血流を下げることで勃起障害の原因の1つである「アドレナリン反射」の効果を防ぎ、海綿体に血液を大量に送り込んで勃起を促すことから、勃起薬としても使われるようになったと。
いうこと。
アドレナリン反射とは
それで。
ここで言われているアドレナリン反射だが。これはなんだろうか？解説をしてみたい。
人の体は、生命の危険を感じたりストレスが高じるとアドレナリンとコルチゾールを大量に分泌してその危機に備えようとする。
これらは性行為に及ぼうとする際にも分泌され、適度なストレスの状態では性欲を高めてくれるわけだが。
しかしストレスを過剰に受けると命の危険を回避するための主要な器官以外の部分への血流は絞り込まれ、皮膚やちんこには血流が行かなくなる。
命の危険が迫っているのにSEXなんかしてられないから(^^ゞ
これをアドレナリン反射という。
その結果皮膚体温も下がり、感覚が鈍り。海綿体の血行が悪くなってその結果EDになったりする。
命の危険とまではいかないまでも過剰なストレスに晒され続けていると過剰なあどれなりんが常に分泌されたような状態になってそれがEDの原因になることもあるんだそうナ。
これを心因性勃起不全というそうなんだが。
もし３大ED治療薬が効果がないとなった場合には、心因性勃起不全の可能性がある。
アドレナリン反射のせいかもしれないと疑ってみるとよい。
その場合はメシル酸フェントラミンはアドレナリンを刺激する交感神経をブロックするから。
血管を拡張させ、海綿体平滑筋の弛緩を促す。
ちんぽにはに血液が送り込まれるので勃起薬として作動する。
バイアグラなどとは効き方が違う為、3大ED治療薬を使用しても効果が無かった場合に試す価値がある薬だといえると思う。
オオサカ堂のレビューにも以下の様なものが載っていたが、まさにこの薬の特徴を言い当てていると思った。
これは良く効きました、64才ですが3大ED薬がほとんど効かずミューズを使っていましたが、違和感があるのが悩みでした。
新薬が出たとの事で早速購入、風俗で使ってみました
1時間30分位で効き始め2時間でもうビンビン1度出してもまだ起ちっ放し2回目挑戦できました、しかも自然な起ち具合で違和感なく副作用も感じませんでした。
もう少し価格が下がればと思います。
他の薬が効かない人は1度試してみたらよいと思います。
ただこれは全く効果がない人もいると思う。
作用機序からいってストレスがない人には効果なしだろう(^^ゞ
オオサカ堂のレビューが良いのは全く効果なしというレビューもたくさん載せておいてくれていること。
試しに購入してみましたが、3大ED治療薬と比較すると、何ほどの効果も感じられませんでした。
薬効には個人差があると思いますが、当方には合わなかったようです。
などというレビューも散見された。
オオサカ堂のレビューを見てるとここに仲間がいる、と思わず嬉しくなってしまう。
勃つか勃たないか真剣にレビューを書くさまを想像しただけで親近感が湧いてくる。
他のED治療薬にない効果
その他、メシル酸フェントラミンのメリットとしては効果が出るまでの時間が短いということ。
大体15分ほどで効果が出始めるという。
また作用機序がペニスだけに関わっていないので女性の不感症にも効果があるという。
副作用としては吐き気・嘔吐・下痢・腹痛・発疹などが出る場合がある。
またニトログリセリンと併用が禁止されている。
サプリについて
現在日本ではED治療薬薬として認可されていないため、病院で処方されるとすると。
レギチーン注射液10mg 主成分：フェントラミンメシル酸塩（Phentolamine mesilate）ということになる。
だが現在人気は経口薬。
この薬は現在オオサカ堂などで手に入れられる。
アイドラッグストアでも購入できるし、一箱だとこちらの方が安いが。
まとめるとオオサカ堂及びその姉妹ショップのほうが安いし、送料もかからないので。
私的にはオオサカ堂が一押し。
メシル酸フェントラミン40mg
メシル酸フェントラミンは、交感神経拮抗薬です。交感神経のα受容体をブロックすることで血管を拡張させ、血圧を降下させます。
日本国内では、メシル酸フェントラミンの経口剤は販売されておりませんが、こちらの商品は性機能改善剤として日本国外で販売されているものです。
メシル酸フェントラミンがα受容体をブロックすることで、海綿体平滑筋を弛緩します。これにより、大量の血液がペニスへと流入しやすい環境を生み出します。こちらの商品は薬効が発揮されるまで、15分程度との報告があります。
Phentolamine Mesylate 40mg
フェントラミンメシル酸塩 40mg
| 1箱 | 1,913円 |
| 2箱 | 3,018円 |
| 3箱 | 4,090円 |
| 6箱 | 6,704円 |
6箱買うとして一錠あたりのコスパは。559円弱。高い(・・;)
ただしステンドラと違って作用機序が違うので、オルタナティブとして抑えておく価値がある薬だ。
中国製でも安心？
パッケージには中国語が書かれている(^^ゞ
これが不安だという方もいらっしゃると思う。
中国ではメシル酸フェントラミンの経口薬はＥＤ治療薬として認可されていて、それを個人輸入代行業者を通じて購入することができる。
認可薬を作っているわけなんで、偽物が多い中国製品ではあるが。
変な会社ではないので製造会社の信頼性が高い。
中国・江芳映胚釣並股枌有限公司
このサイトにはアクセスができなくなりました。2018-06-25
江芳映胚釣並股枌有限公司（日本語表記だと、江蘇省中央製薬株式会社）は中国江蘇省揚州市に本拠を置く製薬会社です。2000年に設立、2003年に上海証券取引所に上場しています。エプリタリド錠、非ジニジン錠、フェロジピン錠、フェロジピン徐放性カプセル、シンバスタチン錠、ダナゾールカプセルおよび坐剤、メトホルミングリクラジド錠剤、ルブロキナーゼ錠剤、バロフロキサシン錠剤などの泌尿器系薬剤、抗ヒスタミン剤および心血管薬などを取り扱い、品質管理はGMPの要件（米国FDA等）に準拠し、厳格な品質保証システムを有するなど中国を代表する製薬会社です。
大丈夫じゃないか、と私的には思うんだが・・・・実際中国製が全くだめってこともないし。
まとめ
ED治療薬のオルタナティブとしてメシル酸フェントラミン40mgは非常に魅力的な商品であることがわかった。
何しろメシル酸フェントラミン自体の作用機序ははっきりとしていて。
どういう場合に効果がああるのかもわかる。
私はおそらくは心因性の要素は少ないと思うんで。いままで通りタダシップを服用することにするが、効果が得られない場合には試す価値がある。
現時点で超おすすめはタダシップを毎日服用！
シアリス（タダラフィル）は安全で毎日服用でき、ED 治療薬としてだけでなく、前立腺肥大や高血圧の薬として使えるってご存知でしたか？
画像をクリックするとオオサカ堂の姉妹サイトに飛ぶけどオオサカ堂とまったく同じ条件なので安心してほしい。
というかこちらの姉妹ショップの方がオオサカ堂よりも安い。[シアリスジェネリック]タダシップ(Tadacip)20mg 【1箱4錠】
【商品説明】
タダシップは「シアリス」のジェネリックで、タダラフィルを主成分とする勃起不全（ED）治療薬です。陰茎の海綿体の平滑筋の緊張をゆるめて血流を改善することで、勃起をもたらします。タダシップはシアリス同様、タダラフィルを主成分としているため、シアリスと同等の作用が期待できます。「バイアグラ」の主成分であるシルデナフィルと比べ、勃起を促す作用はやや緩やかですが、作用が長時間（最長36時間）にわたり安定して継続します（薬剤の半減期が長い）。また食事や飲酒の影響を受けにくいという特長もあります。
週末のデートなどに際して服用しておけば、服用と性行為のタイミングを気にかけることなく、長時間にわたり効果を体感することができるので、大変便利です。
【効果効能】
勃起障害・勃起不全の改善※効果には個人差がありますことを予めご了承ください。
【用法用量】
１日１回、10mg（0.5錠）を性行為の約１時間前に経口服用してください。
※十分な効果が得られない場合、増量服用が可能ですが、１日の服用量が20mg（1錠）を超えないようにしてください。
※服用間隔は24時間あけるようにしてください。
単位 1錠あたり 1箱あたり 価格 1箱 298円 1,193円 獲得ポイント：2～91pt
3箱 149円 595円 獲得ポイント：2～136pt
5箱 121円 485円 獲得ポイント：4～185pt
7箱 108円 431円 獲得ポイント：5～230pt
最安値の[シアリスジェネリック]タダシップ(Tadacip)20mg 【1箱4錠】を1錠あたりで一番安い7箱買うとすると。3017円＋銀行振込手数料がかかる。
20mg1錠で108円プラスαだ。
保険適用のシアリスを5mg買うと1錠あたり69円。
ジェネリックは1錠20mgだからピルカッターで4等分にすると、27円。病院に行って処方してもらうことを考えると2,6倍弱もコスパが違う。
更には診察料もかかるし、待ち時間などを考えた場合、個人輸入代行サービスを活用する方が圧倒的に有利であることがわかる。ただし高価なので。その点がネックだが。
試してみる価値はある。
ED治療薬の明るい未来
それで今回様々調べてみて思ったのは意外にも今後さまざまな新商品が出てくる可能性がある、ということ。
もしそうだったらうれしい。
今まで3大ED治療薬やステンドラなどのホスホジエステラーゼ5型阻害。
それから今回の可逆的α1･2受容体非選択的遮断薬。
また以前は勃起薬というよりは催淫薬ともいうべきドパミン受容体作動薬。
これもかなりお勧め。だがこういうものも見てきた。
パーロデル(Parlodel)2.5mg 【1箱30錠】
パーロデル(Parlodel)2.5mg 【1箱30錠】
脳下垂体にあるドパミン受容体刺激により、プロラクチンや成長ホルモンの過剰な分泌を抑えて、乳汁分泌を抑え、不妊の原因を取り除き、末端肥大症の症状を改善されると言われています。
◆成分
Bromocriptine Mesylate 2.5mg
◆商品別名(日本名)
パーロデル
1箱 1,408円 一日あたりのコスパ 47円弱
そして今後様々な作用機序の勃起薬が登場する可能性がある。
以下の記事なんかみてもさらなる技術革新が行われていく可能性が高い。
経口療法としてのホスホジエステラーゼ5型阻害の出現により、血管作用薬の海綿体内注射は、ほとんどの勃起不全患者のための第2選択療法に下されている。しかし、このカテゴリーの薬剤の未来は明るいままであり、使用中および調査中の薬剤の数および結合剤は、有効性、耐容性およびより迅速な発症が達成されるにつれて、海綿内注射をより魅力的にするであろう。この論文では、プロスタグランジンE-1、パパベリン、およびフェントラミンを含む現在の臨床的血管作用薬と同様に、ヒトの陰茎勃起の機能的な解剖学および生理学を概説している。議論されている新たな治療には、グアニル酸シクラーゼ活性化剤、カリウムチャネル開口薬、一酸化窒素供与体、血管作用性腸ポリペプチド、カルシトニン遺伝子関連ペプチド、選択的α-1受容体アンタゴニスト、および遺伝子治療が含まれる。進行中の研究は、この有効かつ安全な技術の新しい役割を定義し続けており、時間の試験に耐え、多様なED病因および種々の併存疾患を有する患者の勃起機能を回復させている。
こんな風に医学的エビデンスを持ったED治療薬が登場してくると。
わけがわからない精力剤は駆逐されていくんじゃないだろうか。
薬は危ないとか、国産は安全だよね、とか。薬だとただ固くなるだけで感じないよね、などというネガティブな宣伝は通じなくなってきている。
高額国産有名精力剤を買うなどいう、愚かな行為が馬鹿馬鹿しいことに多くの人が気づき始めてきているんじゃないかと思う。
勿論精力剤成分に使われているものにも良いものがたくさんある。
カカオの記事を書いたが、これらの勃起には非常に有効であることがわかった。
カカオは食欲抑制ダイエット・抗酸化効果・心臓血管の改善や勃起効果・整腸効果・食物繊維摂取効果など文字通りスーパーフードだった
ただしこれらは飲んで勃起するという訳にはいかない。
他の素晴らしい効果もあるので、別なものとして飲むべきだし。
そうなるとそれらの成分はかなり安く購入することができる。
勃起という付加価値をつけて高く売りつけようとするメーカーの誇大広告を拒否して。
よくわかって自分のために活用をすべきなんである。
私はヨヒンピンは体に合うんで飲んでいるんだが。
今回題材にしているメシル酸フェントラミンは実はヨヒンピンの効果をもっと確実にするようなものだということもわかった。
ヨヒンピンにはα1･2受容体非選択的遮断薬として使うには穴があって飲んですぐに勃起させるには効果が弱い。
また別記事にしたいが。
このように様々なことがわかってくると、逆にヨヒンピンの効能もしっかり理解をしたうえで飲むことができる。
なにしろメシル酸フェントラミンに比べたらヨヒンピンは格段に安い。
画像をクリックすると商品ページに飛びます。
■VitalMe（バイタルミー）ヨヒンビンの期待できる働き
－性欲・活力アップサポート
ヨヒンビンは、血液循環に働きかけ、勃起中枢を刺激、ナイトライフに欠かせないパワフルさを取り戻します。－燃焼サポート、食欲コントロール
ヨヒンビンは、脂肪酸に働きかけ、燃焼をサポートする働きがあるとされます。また、食欲コントロールにも有用とされ、引き締め作用が期待できます。－催淫作用
自律神経系に働きかけることで、精神的なストレスやプレッシャーから開放し、心を興奮しやすい状態へと導きます。VitalMe（バイタルミー）のヨヒンビンは、リビドーを高め、パワフルで充実したナイトライフのサポートや、脂肪の燃焼作用が期待出来るサプリメントです。
2本+[無料プレゼント]1本(計3本)1年分 4,200円 一日のコスパ12円弱
以下は参考までに引用をしておきたい。
フェントラミンおよびヨヒンビンは、マウス膵β細胞におけるATP感受性K +チャネルを阻害する。
アデノシン5′-三リン酸（ATP）感受性K +チャネルに対するフェントラミンおよびヨヒンビンの効果を正常マウスのβ細胞で調べた。2. 3mMのグルコースの存在下では、多くのATP感受性K +チャネルがβ細胞膜に開いている。これらの条件下で、フェントラミンは島からの86Rb流出を阻害した。この阻害は、20μMのフェントラミンよりも100で速かったが、その定常状態の大きさは両方の濃度と同様であった。ヨヒンビン（20〜100μM）もまた流出速度を阻害したが、フェントラミンほど強力でなかった。3.6mMのグルコースの存在下では、大部分のATP感受性K +チャネルはベータ細胞膜で閉じている。100μMのジアゾキシドによるそれらの開口部は、島からの86Rbの流出の顕著な加速を引き起こした。この加速は、20μMのフェントラミンによってほぼ完全に防止された。それは20μMのヨヒンビンによってほとんど影響されず、100μMのヨヒンビンによって50％減少した。ATP感受性K +電流を全細胞パッチクランプ法により単一ベータ細胞で調べた。フェントラミン（20〜100μM）は、進行性であるが、電流のほぼ完全で不可逆的な阻害を引き起こした。ヨヒンビンの効果はより速いが小さかった。阻害は100μMのヨヒンビンでは依然として不完全であった。100μMのジアゾキシドによって産生されたATP感受性K +電流の増加は、100μMのフェントラミンによって阻止されたが、100μMのヨヒンビンによって部分的にのみ減弱された。フェントラミンは、膵β細胞におけるATP感受性K +チャネルを阻害すると結論される。フェントラミンのこの新規効果は、低血糖性スルホニルウレアのそれに似ている。それは以前に説明されていなかった薬の影響を説明するかもしれない
ということで今回はここまで。
記事を読んでくださってありがとう(^^ゞ
