スマドラ　ヌートロピクスとはなにか？　ピラセタムなどラセタム系の危うさとアセチルコリンを脳内に増やす安全な方法

いまスマドラについて調べている最中。
とても面白いが、複雑すぎて、まだまだまとまった記事を書くことができない。
まあ1ヶ月ぐらい書けてゆっくり記事を書いていくつもりだ。

ヌートロピクスってなに？

いわゆるスマドラと言われている物は多岐にわたるが、学習、記憶などの能力を改善し、それ以外の影響をおよぼすことにない医薬品のことを特にヌートロピクスというんだそうナ。ギリシャ語で「知的機能に作用すること」という意味だという。
海外のサイトを見ているとこのNootropicという言葉が溢れている。

スマドラ愛好者の目当てとするものの多くが、ヌートロピクスの概念が産まれるもととなったピラセタムと、ラセタム形と言われるその類似物質。
でもラセタム系の多くが今回厚生労働省の規制品目に加えられてしまって来年（2018年）以降個人輸入ができなくなる。
それで一部では大騒ぎになっている。

この規制の基準が私にも全く不明なんだが。
一応調べてはみたので、それはおいといて。

スマドラが規制されるのはなぜ？既得権者を守るため？シチコリンがだめでアルファ-GPCはOKとか規制基準が曖昧すぎ

そもそもスマドラっていつぐらいから注目をされるようになってきたんだろうか？

と思って調べてみたら、ブレイクしたのはヌートロピクスの先駆けたるピラセタムが開発されてから。
ピラセタムは1964年にベルギーの製薬会社UCBのCorneliu E. Giurgea博士によって初めて合成されたものだ。

まだ薬としては新しい。

そして「ヌートロピクス」は1972年にはじめて記述された言葉であって、脳細胞感に刺激を与えるものを言う。
メッセージを運ぶ化学物質の生成を促したり、ニューロンを活発化させることで影響を与える物質に名づけられたものだ。
その定義にはピラセタムの働きが反映されている。

ピラセタムについて調べると、まずピロリドン誘導体という言葉が出てくる。
これがしばらくはよくわからなかったんだが・・・・

まず、誘導体というのは以下。

誘導体（ゆうどうたい、英: derivative）は、有機化学の用語のひとつで、ある有機化合物を母体として考えたとき、官能基の導入、酸化、還元、原子の置き換えなど、母体の構造や性質を大幅に変えない程度の改変がなされた化合物のこと。（ウィキ）

ってことはピラセタムはピロドリンに化学的に手を加えたもの、ということだ。

アセチルコリンは神経伝達物質として感覚神経や筋肉の収縮をコントロールし、記憶や学習に関与するが。
このピロドリンというのは、それらアセチルコリンを神経伝達物質として使用する神経系の一部に作用する物質であって。これに手を加えたラセタム系の物質はピロドリンの働きを強化したもの、といえると思う。

このピラセタムをさらに改変したのが、ラセタム類と言われる一群のものだ。

これで取り敢えず、ラセタム系のヌートロピクスについては最低限の理解ができたわけだが。
最も古いピラセタムにしてからがその作用機序はわかっていないということだ。ウィキによると。

ピラセタムの作用機序はわかっていない。脳の一部において血流量と酸素消費を増大させることは知られている。
ピラセタムは脳梁を介した大脳の左右半球の情報の移動を促進し、記憶の処理に関係があるとされるムスカリン性アセチルコリン受容体における、神経伝達物質アセチルコリンの機能を向上させている可能性がある。さらに、ピラセタムは記憶と学習に関係するNMDAグルタミン酸受容体に対する効果も持っているという。ピラセタムは細胞の膜流動性を向上させると考えられている。 最後に、ピラセタムはイオンチャンネル(Ca2+, K+)の調節による脳の神経伝達に広範囲に影響を及ぼしている可能性がある。

ということで、ほとんど曖昧である。
効果があるということはわかっているが、なぜそうなるかはわかっていないと。

毀誉褒貶が激しいスマドラ

しかもまだ発見されてそれほど時間が経っていないので、その効果については長期的な検証が行われていない。
前記事で紹介したように、長期では認知暴力力が落ちるんじゃないかという、衝撃的な臨床実験報告もあるんである。

神経伝達物質系スマドラはわからないことが多すぎて安易な摂取は危ない！アセチルコリンとドーパミン　セロトニンの関係は？

まだピラセタムなんかについて書く段階ではないが、銀杏の葉エキスを長期に服用したらどうなるかという臨床実験があって。
２０年間に渡って調べた実験データがあるんだが。

その中で比較薬としてピラセタムが選ばれて。長期に服用した場合の比較結果したところ。
銀杏の葉エキスを服用した人たちは認知能力の低下がそうではない被験者よりも低かった。
つまり長期の銀杏の葉エキス摂取では認知能力低下を抑える効果があることがわかった。
だが、ピラセタムを長期間服用した被験者は認知能力の低下が著しかった。
何もしなかった人よりも認知能力が低下したというんである。

Ginkgo Biloba Extract and Long-Term Cognitive Decline: A 20-Year Follow-Up Population-Based Study

つまりピラセタムを長期間服用するとおバカになってしまうという結果が出た。
ピラセタムを服用するとアルツハイマーになるかもしれない？

これはかなり信憑性がある臨床実験だ。

画像は実験結果をグラフで表したもの。
一番上がイチョウの葉エキスを摂取した被験者。
真ん中の線。一直線に下降しているのがピラセタムを摂取した被験者。
一番下がプラセボ。何もしていない被験者。
縦軸は認知力横軸は時間。
これを見るとピラセタムを長期に渡って摂取した場合、認知能力が激落ちすることがわかる。

これに関しては様々な反論もあって、論文中でもなぜそうなったのかということについては語られていないが。
この実験報告のような、頭が良くするために飲んだはずのスマドラが私達を認知症に導く可能性すらあるという、恐ろしい臨床実験結果も見つけてしまったのである。

どうすりゃいいんだよ(# ﾟДﾟ)

その他にもたとえば一時スマドラとして非常に高い評価があった「ヒデルギン」という医薬品があった。というか今もあるが。
サイトでは見かけなかったんで知らなかったんだが。1900年代のスマドラに関して書かれていた本を読んでいたら、「ヒデルギン」がスマドラとして絶賛されていたことがわかった。

「ヒデルギンを万能のブレイン・ブースターとみなす人々もいる。ヒデルギンは知的能力を向上させ、フリーラジカルや酸欠による脳細胞の損傷を防ぎ、更には回復させる。ヒデルギンは様々な方向から学習、記憶、想起と言った能力を高める。脳細胞での代謝速度を速め、脳内の血液や酸素の量を増加させる。」（ブレイン・ブースター）

などとすごい持ち上げようだ。

ヨーロッパでは脳の損傷を防ぐために、大手術の前には一様にヒデルギンが投与されていた。要するに病院で大々的に投与されていたということだ。専門家のお墨付きの医薬品だったことがわかる。

薬を扱ったある意味客観的な評価をする医薬品サイトにも

安全性が高く、副作用は少ないほうです。ときに、吐き気、食欲不振、潮紅、頭痛、めまい、徐脈などが現れます。徐々に慣れてくることが多く、たいてい心配いりませんが、ひどいときは受診してください。

などと安全性は高いという評価した記事が今も残っている。
そのサイトは私も参考にしているところなんで、それだけ見れば信頼できるところで安全と言っているわけだから大丈夫かな、と思ってしまうが。

でも販売会社が取扱の停止をしている。そのお知らせを見ると。

2013年に欧州医薬品庁（EMA）から、麦角誘導体含有医薬品（エルゴタミン製剤）について、適応症によっては線維症や麦角中毒のリスクが懸念されることから、その使用を制限する勧告がなされたことにより需要が減少しています。これら諸般の事情を鑑み、下記製品につきまして、販売を中止させていただくこととなりました。
大変ご迷惑をおかけし誠に恐縮ではございますが、何卒ご了承くださいますようお願い申し上げます。今後ともご指導、ご鞭撻を賜りますようお願い申し上げます。

このように全然安全じゃないことがわかる。
当時ヒデルギンを大量投与されていた患者さんの中にはヒデルギンのせいで病状が悪化した人もいたに違いない。

ヌートロピクスは穏やかに控えめに学習能力・記憶力を向上させるものであって、中枢神経以外には影響を与えないということだし。
安全性に問題がないということを言われていたし、今でも言われている。
今でもそうなぐらいだから、スマドラが夢の薬だと思われていた当時は、先程引用した「ブレイン・ブースター」（1999年出版）でもわかるが、スマドラの安全性について、今から見るとちょっと甘いなあと思う評価が載っている。

だが、イチョウの葉エキスとピラセタムの長期間の臨床実験結果もあるように、現在では、効果がないとか、危険であるとか。後からちゃぶ台返しが行われるスマドラも多いので、そのつもりで自己責任で服用する必要がある。

更に前にも引用したが、こんな記事もあるうことを知っておこう。

 

こうした乱用に近いスマートドラッグの服用を危険視する声もある。イェール大学メディカルスクールの神経生物学者エイミー・アーンステンは「ユーザーの多くはスマートドラッグを運動競技におけるステロイド（筋肉増強剤）のようなものだと考えています。しかし、それは適切な喩えではありません」と指摘する。脳は前頭葉や海馬など、いくつもの部位からなる複雑な器官だ。各部位はその他の部位と密接に影響しあっており、スマートドラッグの使用はそうしたバランスを破壊する可能性があるという。その結果、どのような障害がいつ生じるかは誰にもわからない。今のところ、多くのスマートドラッグにおいて致命的な副作用は報告されていないが、だからといって、それはスマートドラッグの安全性を保証するものではないのだ。（米ビジネス界で流行拡大 “天才になれる薬”の効果とリスク）

それで・・・・

調べててちと驚いたんだが。スマドラ愛好者の多くが求めているラセタム系のスマドラの効果が控えめだ（つまりはあまり効かない）という記事を幾つかの本で見つけた。
ピラセタムはわかる。ネット上では効果が弱いと書かれているものを結構見たからだ。
でもたとえば、ピラセタムのアナログであるプラミラセタム（Pramiracetam）はピラセタムの15倍の強さがあって、たとえ少量であっても脳内のアセチルコリンを大量に消費すると言われているんだが・・・・・・

それでも効果が弱いと？ではなぜ飲むのか？

とラセタム系のスマドラを体験していないわたしなんか思ってしまったんだが。

でも、効果がある人も多いから薬が売れるんだよね。

頭が良くなるサプリ、ボケないサプリ、美人になるサプリ、毛が生えるサプリ、チンポが勃つサプリ、身長が伸びるサプリ・・・・・・

みんな期待をもって服用する。魔法の薬を夢見て。

美味しいものじゃないから、まさに脳で食べる食事。
ある意味妄想を抱いて飲むのがサプリといえるんだが。

それだけに納得できる理屈が必要だ。仮にそれが間違っていたとしても・・・・
その間違いを冒さないために、その理屈に対するエビデンスを求めるというのもまた、自然なことだ。
特に危険かどうなについては敏感になっていないと後でしっぺ返しを食らう。

しかしスマドラは効果に対するエビデンスがはっきりしないものが多いのと。
効果の個人差が大きいのが特徴。
健常者の場合、認知能力を客観的に評価するのは難しい。
更には長期的に服用したときの副作用などは明らかになっていない。

なので私もスマドラはt目シてみるつもりではあるものの、なかなか購入基準が決められない。

私がとりあえず今の知識でこれだったら購入しても良いんじゃないか、と思っているスマドラについて書いてみる。

コリンソースとしてのスマドラ

スマドラには効果がはっきりしないだけでなく、危険なものである可能性がある物がある。
たとえば、スマドラとしてそれなりに有名なジメチルアミノエタノール (dimethylaminoethanol; DMAE)であるが。
この成分についてはウィキでは

ジメチルアミノエタノールの摂取によって、短期的には注意力や集中力の向上、気分の高揚が見られる。長期投与の効果はよくわかっていない。動物実験では寿命が延びたとの報告もあるが、逆にウズラでは平均寿命が縮むとも指摘されている。摂取量が適量よりも多すぎると寿命を縮める結果になるのではないかと考えられる。研究が進んでいない現時点では、長寿を目的としたジメチルアミノエタノールの摂取は避けたほうがよい。私は思う。

と書かれている。ウィキなんかではっきりと危ないかも、と書かれているようなものはよほど別の理由がない限りはやめておいたほうが良い。

 

実際安全かどうかわからないものが、スマドラには多い。

それでもサプリ関連ではスマドラは面白い。

河豚は食いたし命は惜しし

という心境である。

このサイトは勃起関連について重点的に情報を提供しようと意図しているサイトであるが。
もちろん脳の活発化と勃起には関連があるんで、わたしとしては多大な興味をいだいている。
スマドラを勉強しはじめてまた新たな視野が開けてきた。

実に面白い。飽きない。

ただ私は一時的に頭が活性化されることを望んでいるわけではなくて。
脳の働きを底上げしたいという観点からスマドラを考えている。

脳にだけ効果があるサプリや薬、これをヌートロピクスというんだと思うが。そういうものは二の次である。
なのでもしスマドラを摂取するんだったら。安全で効果が確実なもの。

まずは材料となるコリンソースを摂取しようと思う。脳の中のアセチルコリンの濃度が十分でなければ頭が老化し、ひいては体全体の老化につながるからだ。
その過程で勃起力も萎えてしまう。
では何を摂取するかだが。

アセチルコリンの脳内濃度を高める

コリンソースはその分子量によって血液脳関門の通過のしやすさが違うということは別記事にも書いたが。

一番通過しやすいアルファGPCか次に通過しやすいシチコリン（CDPコリン）なのでどちらかを摂取しようかなと。
そしてレシチンはやめる。と言うのもその本体であるがホスファチジルコリンは脳に到達しないから。

ということになる。

ただしシチコリンは今回のスマドラ規制の対象になっている。
アルファGPCよりも安価なのが魅力なので今のうちに買っておくという手がある。
半額とまではいかないが、一日のコスパで考えると1.7倍ほど高い。
効果についてはやはりアルファGPCのほうが強いようなので。どちらとも言えない。考えどころだ。

アルファ-GPCのお勧めはこれだが。

捕捉12/06

リンク切れをしたので修理に立ち寄ったんだが、Healthy Origins, コグニジン シチコリン（Cognizin Citicoline）, 250 mg, 150粒（ベジタリアンカプセル）

は品切れだった。
若干高いが、ブランドとしては信頼が置けるJarrow Formulas, シチコリン, CDPコリン, 250 mg, カプセル120粒も勧めである。

アセチルコリンエステラーゼ阻害剤

また脳内のアセチルコリンの濃度を保つということでは、フペルジンAも選択肢の一つ。
アセチルコリンエステラーゼ阻害剤なので、アセチルコリンの分解を阻止し、コリンソースの消耗を少なくする。

フペルジンAは、ドネペジルやリバスチグミン (Rivastigmine)、ガランタミン (Galantamine) と同様にアセチルコリンエステラーゼ阻害剤である。
アメリカ合衆国では、フペルジンAは記憶支援のための栄養補助食品（サプリメント）として販売されている。フペルジンAを含む植物は、中国において古くから腫れ、発熱、血液疾患の治療に用いられてきた。中国における臨床試験において、本化合物がアルツハイマー病の治療に効果があることが示されている他[2]、健康な若い学生を対象とした試験で、一回の学習において記憶力を増強させることが明らかにされている。

フペルジンAについてはアメリカの記事などを読むとスマドラでは非常に人気があるようなんだが。
まだ十分に調べているとはいえないので。

とりあえずのお勧めとしておく。

コリン作動薬として以外にも効果があるスマドラ

またアセチルカルニチンもコリンソースの一つである。
以前はスマドラというよりもアンチエイジング効果などに重点を置いて記事を書いた。

カルニチンは凄腕アンチエイジング成分か？　痩せ薬　認知症対策にも効果！100歳超の高齢者のカルニチン濃度が高いわけ

こちらはでも脳の改善について効果があることにも触れた。

L-カルニチンとアセチル-L-カルニチンの違いと効能

アセチルカルニチン（アセチル-L-カルニチン） – Acetylcarnitine -はアミノ酸。アセチルコリンの前駆体で血液脳関門を通過して脳においてはリポ酸と相乗効果を示す。
もちろん勃起関連の効果も期待できる。

αリポ酸もまた脳に良い影響をあたえるようである。αリポ酸ってのはすごい成分だけどね。

αリポ酸　ビタミンCやEの４００倍の抗酸化作用を持つってほんと？　医者も太鼓判のその驚くべきアンチエイジング効果とは

ただ、2種類あって、わたしも知らずに一般的なサプリを買ってしまったんだが。
次はちゃんとしたものにしたい。

αリボ酸には二種類あった^^;　更にはスーパーR-リポ酸？その圧倒的な効果の差に愕然！！徹底比較

このようにラセタム系などのヌートロピクスでなくても体全体に対して様々な効果があり、その上脳にも効果があるという成分はたくさんある。
既にαリポ酸やアセチルカルニチンは摂取しているが。それは抗酸化成分としてである。
今後は脳に対する効果も期待したい。

まだ私がお勧め、というスマドラはあるので、別記事にしたい。

今回はここまで。